早期乳腺癌患者服用来那替尼不得不注意4点！

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目前乳腺癌的治疗仍是以手术为主，但随着临床医学的不断发展，靶向治疗也逐渐成为新的治疗热点。来那替尼作为一种泛酪氨酸激酶抑制剂,它利用酪氨酸激酶ATP结合位点的某些特征获得强大的选择性,通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点来阻止ATP结合到酪氨酸激酶区从而达到抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活的作用。经过临床研究发现，它对乳腺癌、小细胞肺癌和结肠癌均有显著的治疗效果，但是早期乳腺癌患者在服用来那替尼期间不得不注意下列这四点!

若患者是哺乳期女性、妊娠妇女、有生殖潜能的女性和男性伴侣或存在肝损的患者的患者，则要谨慎使用或停止服用来那替尼。

目前尚未有确切的关于来那替尼及其代谢物是否存在于人乳汁和服用了来那替尼后哺乳期女性给婴儿喂养母乳是否产生影响的数据。但是由临床上相关动物实验结果推测哺乳喂养婴儿存在来自来那替尼潜在的严重不良反应的可能,因此建议哺乳妇女在治疗期间和服用末次剂量后至少1个月不要哺乳喂养婴儿。

妊娠妇女服用来那替尼可能会致胎儿危害。目前尚无任何数据显示妊娠妇女与药物关联的风险，但是根据相关动物生殖研究结果显示，雌性大鼠在交配前至妊娠后第7天, 胃饲来那替尼12 mg·kg-1·d-1, 共15 天, 按AUC估算, 约为人用最大推荐剂量240 mg·d-1的50%, 对孕鼠母体及胚胎无毒性反应；若剂量为15 mg·kg-1·d-1, 约为人用推荐剂量的60%, 对孕鼠母体有明显的毒性反应。而兔在器官形成期, 经口给予≥6 mg·kg-1·d-1, 按AUC0-t估算, 相当于≥50%的人用最大推荐剂量, 可致孕兔母体毒性、流产和胚胎死亡 (增加再吸收) ;在≥3 mg·kg-1·d-1, 孕兔胎仔外形丑陋 (圆顶头) , 软组织 (脑室扩张和室间隔缺损) 和骨骼 (前囟门畸形、增大和 (或) 后囟门异常的发生率增加。

上述动物研究发现和作用机制预示妊娠妇女服用来那替尼可能会危害胎儿健康和发育，因此医生应该告知早期乳腺癌患者服用来那替尼会对胎儿产生的潜在风险。 

有生殖潜能的女性和男性伴侣也要谨慎用药。因此建议有生殖潜能的女性患者在治疗期间及末次剂量后至少1个月采取有效的避孕措施, 其男性伴侣也应在女性治疗期间及末次剂量后至少3个月采取相应有效的避孕措施

在开始治疗之前、治疗期间每3个月应定期检测总胆红素、天冬氨酸和丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶的水平。因为来那替尼主要经肝脏代谢，长期服用势必会对早期乳腺癌患者的肝脏有不同程度的损伤，因此在治疗过程中要严密检测ALS/ALT水平，根据肝损情况适当调整剂量，必要时停止来那替尼的治疗。

上述四点的注意事项服用来那替尼的乳腺癌患者一定要记住！

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