RET顶流，RET 肺癌脑转移愁坏医生？赛普替尼玩起 “神操作”！赛普替尼颅内ORR89% 竟让 64% 脑病灶全消

发表于：2025-08-26

标签： 赛普替尼

RET融合非小细胞肺癌（NSCLC）患者曾长期陷入治疗困局，传统化疗客观缓解率不足20%，中位总生存期仅11个月，且无精准靶向方案。赛普替尼作为高选择性RET抑制剂，在LIBRETTO-001试验5年随访中展现颠覆性疗效，初治患者客观缓解率（ORR）达84.1%，中位总生存期（mOS）44.2个月；经治患者ORR 61.5%，mOS 28.3个月，数据发表于《新英格兰医学杂志》。

脑转移是RET融合NSCLC主要致死风险，传统RET抑制剂血脑屏障穿透率不足5%，难以控制颅内病灶。赛普替尼凭借独特分子设计，颅内穿透率达35%，2025年LIBRETTO-431试验显示，其一线治疗基线脑转移患者的颅内ORR 89.7%，64.1%实现颅内病灶完全缓解，成果登载《柳叶刀·肿瘤学》。

晚期RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者同样面临治疗瓶颈，传统多靶点抑制剂中位无进展生存期（mPFS）仅9.2个月。赛普替尼在LIBRETTO-531试验中打破这一局限，治疗晚期MTC的mPFS达29.6个月，ORR 73.5%，且对RET M918T等高耐药突变亚型仍有效。

赛普替尼安全性特征清晰，常见1-2级不良反应为口干（58.3%）、腹泻（34.7%），3-4级不良反应发生率18.2%，因副作用停药率仅2.5%，长期用药耐受性显著优于同类RET抑制剂，为持续治疗提供保障。

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