挑战EGFR 18外显子突变，来那替尼在肺癌治疗中也能大展身手！

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药物靶点是指药物在人体内的作用结合位点，现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定靶点，选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。

尤其是在发病率和死亡率双高的肺癌面前，新药的发现是更加刻不容缓的。近年来肺癌的靶向治疗取得了很大的进展，尤其是肺癌热门靶点——EGFR驱动基因被发现，患者可以使用有效的靶向治疗药物，让晚期肺癌患者生命的延长从希望成为现实。

EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20和21号外显子上，其中19号外显子19缺失突变（19del）约占45%，21号外显子的L858R点突变占40%，这两种突变被称为常见突变（敏感突变）。其他的突变EGFR（G719X、S768I、L861Q）等被称为罕见突变。EGFR-TKIs对于EGFR基因敏感突变的NSCLC患者，一线使用EGFR-TKI治疗为标准治疗。

EGFR-TKIs包括一代吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，二代达可替尼、阿法替尼以及三代奥希替尼。但是在奥希替尼之后，EGFR领域似乎陷入沉寂。呼喊已久的四代TKI来得分外艰辛。

但是近来传出了有关EGFR领域的新消息，令人惊喜却有费解，其中的惊与喜皆是来自一款名为来那替尼的新药。

来那替尼是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1（EGFR），HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。

只要是稍微对来那替尼有过了解的人都知道，“来那替尼，这不是用于治疗乳腺癌的一款靶向药嘛。”那么现在来那替尼怎么还跟肺癌中的EGFR 18外显子突变扯上关系了呢？这也是人们吃惊和疑惑的地方。

这主要是因为来那替尼本用于HER2阳性的乳腺癌，但由于抑制靶点较广泛，对HER1、HER2、HER4均可抑制。而其中的HER1即是我们肺癌常见的EGFR靶点。因此具有肺癌使用的潜力。

那么挑战EGFR 18外显子突变，来那替尼在肺癌治疗中能否大展身手？

如今POC研究显示，EGFR18外显子突变的NSCLC患者对来那替尼高度敏感。

POC研究167名患者中，4例（2％）伴有EGFR18外显子突变（G719X）的患者均能从来那替尼中获益：3例达到PR，1例患者获得超过40周的SD，mPFS 52.7周[90％CI 25.6-57.0周]。

此外，SUMMIT 2期试验的中期数据，来那替尼用于具有EGFR18外显子突变的转移性NSCLC患者时，其早期活性良好，且安全可控。研究分为两阶段，第二阶段已入组30名患者，预计将在2021年上半年能获得新的数据。

我们也希望新的研究数据能给我们带来新的惊喜，看到来那替尼在肺癌治疗中也能大展身手成为现实，给更多患者带来新的治疗希望。

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