首选药物终会耐药,而且入脑能力也一般!后续可选择的布格替尼上市了吗?

发表于:2021-04-28

标签:  布格替尼

我们都知道在肺癌的治疗上,已经出现了治疗效果卓越的靶向药物,其中克唑替尼一直以来都是用于ALK阳性非小细胞肺癌的首选治疗药物。而且自其2011年上市到现在,美国和欧洲肿瘤医学会每年所发布的非小细胞肺癌的《诊疗指导原则》中,在此类癌症的治疗药物中,都会赫然出现“克唑替尼”这个药物。


虽然克唑替尼在ALK+患者获得良好中位无进展生存期和客观缓解率,但克唑替尼不能越过雪脑屏障,无法治疗中枢神经系统内ALK+肺癌,因此最终还是会因此而耐药。因此在医学学者的努力研究之下,克唑替尼耐药之后也出现了可用药物供患者选择,这其中就包括了布格替尼。


针对ALK突变的非小细胞肺癌患者,一代靶向药克唑替尼耐药后,如果属于克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,那么可使用布格替尼进行后续治疗。有关相关研究显示,对于克唑替尼耐药患者,布格替尼的中位无进展生存期延长了12.9个月之多。


据了解,布格替尼能覆盖的位点较多,对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。目前布格替尼的价格已经公布,一盒规格为一盒规格为90mg*30粒的价格在2900元左右。


另外,在许多患者比较关注的服用注意事项方面,在服用布格替尼进行治疗的过程中,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。另外由于食物会影响布格替尼药物分子在体内的作用,因此有医生建议患者在服用布格替尼应在进食前一小时和进食后两小时服用。

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