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普纳替尼
普纳替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),对BCR-ABL阳性白血病,如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)有显著的治疗效果,甚至在对当前市场上供应的第一、二代TKIs出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。
普纳替尼的药效显著,且副作用也较少,但是作为一款靶向药,都无可避免的会发生耐药,那么普纳替尼耐药时间是多久呢?
普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM;抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间(包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员);在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
普纳替尼的结构机器为特殊,能够克服空间位阻,进而继续与bcr-abl融合基因相结合,抑制异常细胞继续增殖分化、并诱导其凋亡,达到控制病情的治疗目的。一般情况下,患者服用普纳替尼一段时间后,骨髓内的白血病细胞百分比无明显下降,或是一时减少,但在短休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药。根据相关资料显示,普纳替尼的耐药时间通常约为6-12个月,但由于每位患者自身及疾病轻重不同,耐药时间也会不同,以上仅供参考。
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