非小细胞肺癌ALK抑制剂已是三代同堂，塞瑞替尼“家庭地位”能高吗？

有句话说：“如果说生物医药是永远的“朝阳行业”，癌症治疗则永远是那缕最刺目的光。”如今随着“太阳”冉冉升起，人类抗癌史翻开了新的一页。

作为已经在治疗路上走了4年的非小细胞肺癌患者，老张自身所能感受到的最大变化就是患者们对于靶向治疗的普及。

【肺癌治疗新曙光的来临】

肺癌主要分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌占绝大比例（80%~85%）。大部分肺癌患者确诊时已处于中晚期，手术切除和放化疗等传统治疗的效果都不尽如人意。靶向治疗打破了这一僵局，在过去十余年间不断取得突破性进展，使得晚期肺癌患者生存期不断延长。

【第一代ALK抑制剂的出现】

研究表明：约2%-7%的NSCLC患者体内存在间变淋巴瘤激酶（A LK）基因融合，以ALK酪氨酸激酶区与5’末端棘皮动物微管结合蛋白（EML4）形成融合基因融合最为常见。

但是想老张这样的ALK阳性非小细胞肺癌等来第一款ALK抑制剂，却是在2011年，2011年8月26日克唑替尼获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

作为首款也是第一代ALK抑制剂，克唑替尼凭借在临床研究中的优异成绩，奠定ALK阳性NSCLC患者一线治疗的地位。

然而，仍有一些患者对克唑替尼治疗无效，甚至一些最初有效的患者也会在12-13个月内出现耐药。尽管发现了不同的耐药机制，但大多数肿瘤对克唑替尼的耐药仍依赖于ALK信号，它们对结构独特且作用更强的第二代ALK抑制剂仍具有敏感性。

【应运而生的第二代ALK抑制剂】

为了解决上述的一代ALK抑制剂所带来的难题，第二代ALK抑制剂不仅应运而生，并且颇有百花齐放之事态。目前上市的二代ALK抑制剂有三个，分别为2014年上市的塞瑞替尼（Ceritinib）、2015年上市的阿来替尼（Alectinib）以及2017年上市的布格替尼（Brigatinib）。

【快马加鞭而来的第三代ALK抑制剂】

2018年11月，三代ALK抑制剂劳拉替尼上市，针对不同类型的ALK+患者，而对于三种ALK抑制剂都耐药的患者，劳拉替尼同样有效果，有效率高达39%。

【人才济济的ALK抑制剂家族】

因此从2011年到2018年，7年时间里非小细胞肺癌ALK抑制剂已是三代同堂，大丰富了ALK阳性NSCLC患者的用药选择，但是ALK抑制剂“家族”人才济济，想要拥有一定的“家庭地位”可是件难事，那么排行“老二”塞瑞替尼“家庭地位”能高吗？

塞瑞替尼是二代ALK抑制剂中的“老大哥”，作为首个问世的二代ALK抑制剂，塞瑞替尼已经出场便是“光环”加身，人们对于塞瑞替尼的期望值可以说是持续上涨的。

好在塞瑞替尼也没让“看客”们失望，2014年4月29日FDA基于一项名为ASCEND-2的研究成果批准塞瑞替尼用于治疗ALK阳性经克唑替尼治疗后进展或不能耐受的转移性NSCLC。

到2017年5月26日，FDA又基于ASCEND-4的结果，快速批准了塞瑞替尼用于ALK阳性初治NSCLC的一线适应证。虽然有艾乐替尼和布格替尼这两位“兄弟”的陪衬，花团锦簇下的塞瑞替尼光芒也有所收敛，但是他所带来的成绩我们有目共睹，其优势也是不容忽视的。

以上内容希望能够对您有所帮助，如果您需要病历翻译服务，可点击下方咨询，或拨打4006570919。

联系方式 【微信：hjjk0006】【微信：hjjk1002】