阿帕他胺哪里有卖的?可使肿瘤细胞增殖减少

发表于:2022-08-10

标签:  阿帕他胺

阿帕他胺点击咨询是一种雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可以抑制AR核转运,抑制DNA结合,并阻止AR介导的转录。阿帕他胺还可使肿瘤细胞增殖减少并且促进凋亡,从而减小肿瘤体积。与同类AR抑制剂相比,阿帕他胺达到相同的肿瘤内治疗浓度所需的剂量更低,且进入中枢神经系统的浓度也更低,表明在同等剂量下,阿帕他胺具有疗效更好、中枢神经不良反应发生率更小的特点。


2018年欧洲泌尿外科学会(EAU)年会在哥本哈根召开。会上公布了ARN-509 (SPARTAN)研究的最新结果。结果显示,使用新一代抗雄激素抑制剂阿帕他胺治疗非转移性去势抵抗的前列腺癌(nmCRPC),患者的健康相关生活质量(HRQOL)良好。


该研究纳入了全球332个研究中心的1,207名基线PSA倍增时间小于5个月的患者,患者已经接受过ADT治疗或者手术去势治疗。患者2:1随机分配至阿帕他胺(240mg /d)组或安慰剂组。阿帕他胺组的中位治疗时间为16.9个月,安慰剂组为11.2个月。


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