艾曲波帕服用多久起效?

在美国估计6万患者被诊断慢性ITP,在欧洲原发的ITP估计每年每百万人有50—100例新患者。ITP患者经常由于小血管撞伤、挫伤、鼻出血、牙科手术等轻度出血难以停止,甚至发展为更严重的出血乃至能威胁生命。
艾曲波帕是一种口服非肽类血小板生成素受体激动剂,由英国葛兰素史克公司研发。在医治血小板类出血疾病中具有神奇的疗效,尤其是由血液中血小板减少产生的紫癜的患者。
口服艾曲波帕2~6h后}fI现峰值浓度,血浆浓度大约50%~79%。体外研究显示:艾曲波帕高度结合(>99%)于人类血浆蛋白,健康人血浆半衰期2l~32h,ITP患者为26—35h。高脂肪食物可使艾曲波帕血浆AUC减少约59%,Cmax减少65%,Tmax延迟1h。
体外研究显示:艾曲波帕主要通过CYP1A2和2C8氧化代谢,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1和UGT1A3催化本品的葡萄苷酸化。本品59%通过粪便排泄,31%通过尿液,未被代谢的艾曲波帕经粪便排出大约占20%。
一项名为 EXTEND 的研究发现,大部分的治疗患者可以维持持续的临床缓解,并且很多患者可以不再继续使用伴随性慢性/持续性免疫性血小板减少症(ITP)药物,该研究对接受持续 8 年治疗的患者进行了临床评估(中位暴露时间为 2.4 年)。
艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中,能明显增加血小板计数,使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其他原因引起的血小板减少也在研究中。因此,艾曲波帕为ITP患者的治疗带来新希望。
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