如何形容奥西替尼耐药后用布格替尼？一个字，妙！

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奇怪，众所周知，奥西替尼是肺癌EGFR第三代靶向药物，而布格替尼是肺癌ALK第二代靶向药物中的佼佼者，看似并不相关的两者，怎么能放在一起呢？奥西替尼耐药后用布格替尼究竟是真是假？

我们先来介绍一下两位。奥西替尼在国内获批的适应症是既往因表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检验确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性成人非小细胞肺癌；布格替尼点击咨询能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

同样都是出色人物，当奥西替尼出现耐药之后，布格替尼能否扛起大旗呢？

临床试验结果已经做出了最好的证明：布格替尼可以联合EGFR TKI用于奥西替尼耐药后的患者的治疗。这一消息令无数患者欣喜不已。这背后的“原理”是什么呢？其实，奥西替尼耐药的主要原因包括C797S突变，活化突变（三重突变）等，布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。

真是一个字，妙！

最后我们再着重看看今天的主角，布格替尼。ALTA-1L研究结果显示，与克唑替尼相比，布格替尼治疗既往未使用过ALK抑制剂的患者，一年OS率是84%，克唑替尼是90%；基线脑转移患者中，布格替尼治疗颅内病灶的PFS优于克唑替尼。

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