色瑞替尼的适应症有哪些，你都知道吗？

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色瑞替尼是一种激酶抑制药，在临床相关浓度下，无论是生化试验或细胞试验，都明确显示其抑制靶点是ALK、胰岛素样生长因子受体、胰岛素受体和基因突变位点ROS1蛋白。其中，对ALK的活性最高，能抑制ALK自身磷酸化和ALK介导下游信号蛋白(STAT3)的磷酸化。在体内外试验中，能抑制依赖ALK的癌细胞增殖。

那么色瑞替尼的适应症有哪些，你都知道吗？

1.2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

2.2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。

3.2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者。

Kim等在2014年ASCO大会上报道，124例已发生脑转移患者每日口服750mg色瑞替尼，ORR为54．0%，PFS为6．9个月；在接受过ALK抑制剂治疗的脑转移患者中，50．0%的患者观察到肿瘤缩小(95%CI为39．7%一60．3%)；未接受过ALK抑制剂治疗的脑转移患者中，69．2%的患者也出现肿瘤缩小(95%CI为48．2%一85．7%)。

研究显示，色瑞替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。

不过令人遗憾的是，目前虽然色瑞替尼已在国内上市，但是其价格十分的昂贵，目前一盒规格150mg*150s的进口色瑞替尼胶囊，售价高达29700元。

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