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奥拉帕尼

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奥拉帕尼的针对靶点都有哪些?哪些患者又可以服用奥拉帕尼进行治疗?

对奥拉帕尼这款靶向药的熟知,应该是从它作为国内上市的首款卵巢癌靶向药开始的。既然奥拉帕尼是一款靶向药,那么奥拉帕尼的针对靶点都有哪些?哪些患者又可以服用奥拉帕尼进行治疗?


奥拉帕尼虽然是一款PARP抑制剂,但它的靶点并不是大家认为的PARP,而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。所以患者群体检查出BRCA突变,就可使用PARP抑制剂。DNA的修复系统有2种,单链修复以及双链修复,而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。


因此当BRCA突变后,双链修复丧失,此时我们“雪上加霜”,再配以PARP抑制剂靶药,单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮,累积后就会造成DNA的极度紊乱,引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。


上述的奥拉帕尼作用机制有点复杂,患者只要知道奥拉帕尼的针对靶点都有哪些就好了,有BRCA突变的卵巢癌患者就可以使用奥拉帕尼。其实根据临床数据来看,无论是否携带BRCA突变,奥拉帕尼都有一定的治疗效果。


奥拉帕尼在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗,使用奥拉帕尼做辅助治疗的患者无进展生存期可以延长近2倍,疾病进展或死亡风险下降了65%!就像刚才提到的,无论卵巢癌患者是否携带BRCA1/2突变,都可以从奥拉帕尼的治疗中得到生存获益!


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