“下狗”视角，ROS1 再迎挑战，Taletrectinib（他曲替尼/塔雷替尼）的入市之路如何？

标签：  Taletrectinib（他曲替尼/塔雷替尼）

Taletrectinib（他曲替尼/塔雷替尼）或成为一种下一代 ROS1 TKI（酪氨酸激酶抑制剂）。

就在之前公布的 2 期 TRUST-II 试验数据显示，他曲替尼/塔雷替尼在局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中诱导了强劲的整体和颅内反应。

对于未接受过 ROS1 TKI 治疗的患者，确认总体缓解率（cORR）为 85.2%，亚洲和非亚洲地区患者的 cORR 相似。对于先前接受过 ROS1 TKI 治疗的患者，cORR 为 61.7%，亚洲和其他地区患者的 cORR 也较为接近。

对基线脑转移灶可测量的患者进行颅内反应评估，TKI 初治组颅内 ORR（IC-ORR）为 66.7%，TKI 治疗前患者 IC-ORR 为 56.3%。

TRUST-II 试验是一项单组、开放标签、多中心研究，招募了 18 岁或以上的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。研究的主要终点是独立审查委员会评估的 cORR，次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期和安全性等。

他曲替尼/塔雷替尼表现出良好的安全性，中位暴露时间为 8.4 个月。常见的不良反应有丙氨酸氨基转氨酶升高、天冬氨酸氨基转氨酶升高、腹泻、恶心、呕吐等，大多数胃肠道毒性为 1 级且具有自限性，味觉障碍和头晕也几乎都是 1 级。