奥希替尼作用机制大起底：抗癌新药如何精准打击靶点？

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奥希替尼，作为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，其在肺癌治疗领域的应用备受瞩目。其作用机制主要针对EGFR的某些突变体，如T790M、L858R和外显子19缺失，与这些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。

在细胞培养和动物模型中，奥希替尼显示出对携带特定EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株的显著抗肿瘤作用。其口服后，在血浆中可检测到具有药理学活性的代谢产物，这些代谢产物的抑制作用特征与奥希替尼相似，进一步增强了其抗肿瘤效果。

值得注意的是，奥希替尼对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性相对较弱，但其在临床浓度下还可抑制HER2、HER3、HER4等其他激酶的活性，显示出广泛的治疗潜力。

通过深入了解奥希替尼的作用机制，我们可以更好地理解其在肺癌治疗中的重要地位，并为未来的药物研发和治疗策略提供有价值的参考。点击咨询