奥希替尼是如何发挥神奇作用的?揭秘其不为人知的作用机制!
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奥希替尼
奥希替尼,作为一种表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,在治疗非小细胞肺癌中发挥着重要作用。它通过与EGFR的某些突变体,如T790M、L858R和外显子19缺失,形成不可逆性的结合,从而达到抑制肿瘤生长的效果。
在细胞培养和动物模型中,奥希替尼显示出对携带这些EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有显著的抗肿瘤作用。其独特的抑制机制,使得它在低浓度下即可有效抑制肿瘤细胞的生长。
值得一提的是,奥希替尼在口服后,会在血浆中产生两种具有药理学活性的代谢产物,它们与奥希替尼具有相似的抑制作用。这为奥希替尼的抗肿瘤效果提供了进一步的支持。
除了对EGFR的抑制作用外,奥希替尼在临床浓度下还可以抑制HER2、HER3、HER4等其他受体的活性,显示出其广泛的抗肿瘤潜力。这使得奥希替尼成为治疗非小细胞肺癌的一种有效药物选择。点击咨询
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