（1）促性腺激素 释放激素激动剂（GnRH-a）目前临床上常用的GnRH-a有亮丙瑞林（抑那通）、戈舍瑞林（诺雷德）、曲普瑞林（达必佳）等。GnRH-a不宜长期持续使用，仅用于手术前的预处理，一般用3～6个月，以免引起低雌激素引起的严重更年期症状；也可同时补充小剂量雌激素对抗这种副作用。
（2）米非司酮 是一种孕激素拮抗剂，近年来临床上试用以治疗子宫肌瘤，可使肌瘤体积缩小，但停药后肌瘤多再长大。
（3）达那唑 用于术前用药或治疗不宜手术的子宫肌瘤。停药后子宫肌瘤可长大。服用达那唑可造成肝功能损害，此外还可有雄激素引起的副作用（体重增加、痤疮、声音低钝等）。
（4）他莫昔芬（三苯氧胺） 可抑制肌瘤生长。但长时间应用个别患者子宫肌瘤反见增大，甚至诱发子宫内膜异位症和子宫内膜癌，应予以注意。
（5）雄激素类药物 常用药物有甲睾酮（甲基睾丸素）和丙酸睾素（丙酸睾丸素），可抑制肌瘤生长。应注意使用剂量，以免引起男性化。
在子宫肌瘤患者出血期，若出血量多，还可用子宫收缩剂（如缩宫素、麦角）及止血药物（如止血酸、氨甲苯酸（止血芳酸）、立止血、三七片等），可起到一定程度的辅助止血作用。