任何时候都不晚,只要眼中有布格替尼价格,心里有方向!

发表于:2021-04-26

标签:  布格替尼

肺癌中中的肺腺癌,有一定比例的病人是ALK基因突变,这类突变的病人有多种靶向药物可以选择。


比如一代药物克唑替尼,二代药物布格替尼、艾乐替尼、色瑞替尼,和三代药物劳拉替尼。之前有新英格兰杂志报道,如果病人在ALK的三代药物劳拉替尼耐药之后,还可以用回一代药物克唑替尼,因此ALK突变也被称之为钻石突变。


布格替尼是一款酪氨酸激酶强效抑制剂,2017年4月28日,布格替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布格替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格,而且现在布格替尼的售价在7200元左右。


布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。


临床研究结果证实,布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。


布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。


对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布格替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。


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