CML患者伊马替尼耐药后,博舒替尼能否成为生的希望?
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博舒替尼
博舒替尼,一种强效的口服蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂,于2012年9月4日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)。对于许多CML患者来说,伊马替尼是一种常用的治疗药物。然而,部分患者在使用伊马替尼后会出现耐药情况,这使得治疗变得更具挑战性。幸运的是,博舒替尼为这些患者提供了新的治疗选择。
博舒替尼不仅可抑制引发CML的BcrAbl激酶,还可对抗大部分引起TKI抵抗的BCR-ABL1突变。这意味着,对于那些因BCR-ABI基因扩增或Y253F、E255K及D276G基因变异导致伊马替尼耐药的患者,博舒替尼可能是一个有效的替代药物。
此外,博舒替尼还显示出对Src族激酶的抑制作用,包括Sre、Lyn和Hlck。在MMTV-PYMT转基因大鼠乳腺癌模型中,博舒替尼对50%以上的大鼠肿瘤细胞有抑制作用,甚至在之前存在肿瘤的老年动物中也能使肿瘤停止生长。
一项I/II期试验的长期随访分析结果显示,博舒替尼为其他酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或抵抗的慢性期CML患者提供了更持久的响应,并且安全性良好。这为CML患者提供了新的治疗选择,尤其是那些对传统TKIs耐药的患者。
总的来说,博舒替尼为CML患者提供了一种新的、有效的治疗选择,特别是对于那些对伊马替尼等药物产生耐药性的患者。其独特的双重抑制作用以及对多种突变的有效性使得它成为CML治疗领域的一颗新星。
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