拉罗替尼是什么药?为NTRK患者开辟新径,NTRK一通乱杀,且看且珍惜
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拉罗替尼
拉罗替尼(Larotrectinib),是一种具有革命性的口服TRK抑制剂,专门用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的肿瘤患者,包括成人和儿童。这种药物的获批,标志着肿瘤治疗从组织学特异性选择转移到生物标志物驱动选择的新纪元。
拉罗替尼的疗效在多中心、开放标签、单臂临床试验中得到了验证,其中泛实体瘤的总体客观缓解率(ORR)达到了75%(独立审查)至80%(研究者评估),这一效果不受年龄、肿瘤类型、特定NTRK基因或融合伴侣的限制。此外,拉罗替尼对于NTRK基因融合的儿童实体瘤患者也显示出了84%的客观缓解率,中位持续缓解时间(DoR)和无进展生存期(PFS)分别为43.3和37.4个月;48个月的生存率为93%。
在中国,拉罗替尼已于2022年4月获得国家药品监督管理局的批准上市,适用于治疗经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK基因融合且不包括已知获得性耐药突变的局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症的成人和儿童实体瘤患者,以及那些无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
值得注意的是,拉罗替尼作为一代TRK抑制剂,可能会面临获得性耐药的问题。目前正在开发的二代TRK抑制剂,如selitrectinib和repotrectinib,正处于1/2期开发阶段,旨在解决这一问题,并已展现出初步的临床效果。
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