Ph+CML患者翘首的二代tki博舒替尼国内价格曝光！一览惊叹

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全世界的发病率大致相似，发病率为0.04‰，男女比例为2.5/1.5，患病中位数年龄约为65岁，20岁以下患者人数占所有患者人数的2.1%。 2001年，甲磺酸伊马替尼被美国食品药品监督管理局批准用于治疗CML，这是由诺华公司开发的首个小分子靶向BCR-ABL的药物。

伊马替尼竞争性阻断BCR-ABL激酶(与ATP位点结合)，特异性抑制白血病相关信号转导通路的异常激活，进而抑制了癌细胞的增殖，同时由于其高选择性，大大降低了对正常细胞的毒性和不良反应。

伊马替尼改革了CML的治疗，但无法有效治愈白血病，大约60%的CML-BP患者和几乎所有的ALL患者在治疗后的几周或几个月内复发。为解决伊马替尼耐药或不耐受问题，第二代BCR-ABL抑制剂被开发上市，其可以克服ABL激酶区域的大部分突变。

2012年，博舒替尼(bosutinib,表1)获得FDA批准，用于治疗慢速期、加速期或暴发期的Ph+CML患者。它是一种口服4-苯胺-3-喹啉甲腈衍生物，具有Src和ABL酪氨酸激酶双重抑制活性。博舒替尼在CML细胞系K562细胞中显示出的抗增殖活性是伊马替尼的10倍。 据市场调研机构的回复目前博舒替尼国内价格大约1100元左右。