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奥希替尼


奥希替尼为什么会产生耐药

奥希替尼为什么会产生耐药呢?下面,绘佳健康的小编就为大家详细介绍一下。

EGFR之内的突变

绘佳健康指出,奥希替尼耐药的一大部分原因是因为EFGR内部又产生了新的突变,如C797S(突变频率约40%),其次,还有G796S/R、L718Q、L747P、L792F/Y/H等突变。这些突变可以从EGFR内部改变EGFR与奥希替尼的结合能力,从而导致了奥希替尼的耐药。

EGFR之外的突变

顾名思义,EGFR之外的突变是指患者产生了不同于EGFR的全新的突变,而这些EGFR之外的突变基因数不胜数,主要的突变有MET扩增、HER2扩增或是突变、HGF过表达、CRKL扩增、NF1缺失、HGFR3激活、KRAS突变或BRAF突变等。

在这些突变中,MET扩增和RAS-MARK信号通路激活时奥希替尼耐药产生的常见的机制,由于出现了上述的耐药突变,肿瘤细胞可绕过奥希替尼的抑制,使生长信号恢复,从而导致了癌细胞的耐药。

此外,一些其他的原因,如小细胞转化或其他未知耐药的原因,也可能会导致奥希替尼的耐药。


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