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乐伐替尼

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继索拉非尼后,又一位肝癌克星登场!

目前临床恶性肿瘤中较为常见的一种则为肝癌,此疾病死亡率较高,且我国为肝癌高发地区,肝癌发病与感染丙型、乙型肝炎有密切关系,特别是HVeAg阳性发生肝癌的可能性更大。


索拉菲尼属于多激酶抑制性药物,不仅对TAF激酶活性有抑制作用,且对受体络氨酸激酶活性有抑制作用,包含c-Kit、Ret、FLT、PDGFR、VEGFR-2等。研究证实,此药物对人体肝癌细胞PLC/PRF/5和HepG2有一定作用,诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞增殖。且在动物实验中也证实了抗肿瘤活性。


索拉非尼也是近十年来,我国CFDA唯一批准用于肝癌晚期患者的靶向治疗药物,而乐伐替尼的上市将有望打破这一局限,成为继索拉非尼后的新型抗肝癌靶向治疗药物。


II期临床试验结果Ikeda K等报道II期临床中,入组46例肝癌患者,服药直到进展或者是出现不可逆的毒性反应。研究结果显示中位TTP是7.49个月,中位OS是13.9个月,32.6%的患者达到了部分缓解(PR),45.7%的患者达到了疾病稳定(SD)。


乐伐替尼作为新型的多靶点抑制剂,在动物实验中显示出比索拉非尼更强的血管抑制作用。I/II期的肝癌临床实验显示,反应率和疾病进展时间远胜于其他类型的分子靶向药物。目前III期临床试验的初步结果显示,与索拉非尼相比较,乐伐替尼有更好的PFS和ORR。在0s方面也不劣于索拉非尼。


乐伐替尼为肝癌患者提供了新的治疗选择,也为临床医生提供了一个全新的、治疗肝癌的有力武器。


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