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乐伐替尼

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乐伐替尼能成为一线肝癌靶向药吗?

       乐伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,通俗地讲乐伐替尼既能抑制肿瘤内的血管生成又能抑制肿瘤细胞的营养信号通路,双管齐下抑制肿瘤细胞生长。

       与目前多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼相比,而乐伐替尼目前在晚期肝细胞癌中表现出更好的临床效果,在II期临床试验结果 IkedaK等报道 ,II期临床中 人组46例肝癌患者 ,研究结果显示中位 TTP是 7.49个月 ,中位 OS是 13.9个月 ,32.6%的患者达到 了部分缓解 (partialresponses,PR),45.7%的患者达到了疾病稳定 (stabledisease,SD),以绝对优势横扫当前晚期肝癌一线索拉非尼组的10.2个月,同时在中位无进展生存期、中位疾病进展时间和客观缓解率方面存在显著的优越性。

       近日,美国FDA和欧洲EMA接连宣布批准卫材公司研发的乐伐替尼作为治疗无法切除的肝细胞癌的一线疗法。这是在获得批准治疗甲状腺癌和肾癌之后,乐伐替尼添加的最新适应症。

       而中国是全球肝癌高发国家之一,肝癌患者人数占全球55%以上。最终全球性的多项试验结果表明,乐伐替尼将很有可能取代索拉非尼,有望成为中国肝癌一线治疗新标准,开启肝癌靶向治疗的新时代 。

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