阿比特龙的抗肿瘤活性卓越！

前列腺癌发病率在中国呈现逐年上升趋势，在老年男性60~79岁年龄段患该病概率增至13.7%，新诊断患者中位年龄为72岁。大多数前列腺癌经过中位18~24月的内分泌治疗后进展为去势抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostatecancer，CRPC）。

研究表明雄激素生成及受体的活化对CRPC的进展发挥重要作用，抑制雄激素信号轴的内分泌新药可能奏效。

醋酸阿比特龙是一种新型内分泌药物，雄激素合成抑制剂。醋酸阿比特龙是靶向雄激素/受体信号通路的药物，在体内迅速转化为阿比特龙。临床前研究结果显示：阿比特龙能明显抑制细胞色素氧化酶CYP17中C17裂解酶和17α羟化酶的活性，能明显抑制睾酮的前提物质（脱氢表雄酮、雄烯二酮），从而降低睾丸、前列腺和肾上腺组织中的雄激素水平，但对肾上腺的功能无影响。

2017年6月2-6日，一年一度的美国临床肿瘤学会（American Society of Clinical Oncology，ASCO）年会在芝加哥召开。当地时间6月4日下午的全体大会上，来自法国Paris-Sud大学的Karim Fizazi教授将对阿比特龙联合泼尼松或者安慰剂治疗转移性前列腺癌患者的LATITUDE试验结果进行报道。

对于确诊的高风险、转移性前列腺癌男性来说，将醋酸阿比特龙（Zytiga）和泼尼松添加到标准激素治疗会降低这些患者的死亡机会高达38%。在一项包含1200例男性的III期临床试验中，阿比特龙也会将中位癌症恶化时间从14.8个月延长到33个月。

目前经过大量的临床研究，证实醋酸阿比特龙是一个强效的去雄激素药物，同时抑制肾上腺、睾丸和前列腺雄激素的产生。理论上对初治的转移性前列腺癌以及未接受过化疗的CRPC同样具有良好的抗肿瘤作用。

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