人类的基因组计划的研究成果给肿瘤分子诊断和分子靶向治疗带来了巨大的影响，人类可以在分子水平上设计针对不同靶点的新型药物。针对乳腺癌的靶向药物主要包括以HER受体家族为靶点的药物（如曲妥珠单抗/赫赛汀、拉帕替尼等）和血管生成抑制剂（贝伐单抗/阿瓦斯汀）已在临床应用，其他一些靶点的药物如针对RAS家族、法尼基转移酶抑制剂、泛素-蛋白酶通路等的药物还在临床研究阶段。