厄洛替尼可以治疗EGFR突变肺癌吗？

发表于：2020-06-12

标签： 厄洛替尼

近年的分子生物学研究表明，表皮生长因子受体(EGFR)与70%以上的恶性肿瘤有关，在NSCLC、乳腺癌、前列腺癌、胃肠道肿瘤中均有EGFR表达。其中EGFR在45%～70%的NSCLC中呈过度表达。而EGFR的活化则与肿瘤的增殖和进展有关。

EGFR是一种糖蛋白受体，它定位于细胞膜上，属工型跨膜酪氨酸激酶生长因子受体，分布在血管和表皮细胞膜上，它包括膜外区、跨膜区、膜内区3个部分，当EGFR膜外部分与胞外区的配体，如表皮生长因子(EGF)、转化因子a(TGFa)等结合后，EGFR胞内部分的酪氨酸残基发生磷酸化，形成结合位点激活酪氨酸蛋白激酶，然后通过一系列细胞内信号转递启动细胞核内DNA，促进细胞分裂增殖，从而改变细胞的代谢和行为。

厄洛替尼是一种EGFRTKI，在国际临床研究中已证实其对传统抗肿瘤治疗手段治疗失败后的难治性NSCLC患者仍有一定的疗效。

加拿大国立癌症研究院进行的一项Ⅲ期临床试验(BR．21)结果表明，厄洛替尼单药治疗化疗失败的Ⅲ／Ⅳ期NSCLC患者，其中位生存期为6.7月，一年生存率为31%，而且对亚裔不吸烟的女性腺癌患者疗效较好。而另一项多中心1I期临床研究l6]则提示，厄洛替尼单药治疗57例EGFR阳性的晚期NSCLC患者，其客观反应率为12.3，中位有效时间为19.7N，无进展生存期为9周，总生存期为8.4月，1年生存率为40%。与传统化疗方案相比，其初步结果令人鼓舞。

近年来，以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR_TKI)为代表的靶向治疗为晚期NSCLC带来了新的前景。

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