早期乳腺癌患者不要忘了来那替尼还有这3点用药禁忌！

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来那替尼为首个延长性辅助治疗药物, 可以有效降低HER2阳性乳腺癌的相关复发风险。它的出现给很多早期乳腺癌患者带来治疗希望，可以说是早期乳腺癌患者的福音。可是患者也不要沉浸在它的疗效中而忽略来那替尼作为药物本身也存在着一定的注意事项和用药雷区。早期乳腺癌患者不要忘了来那替尼还有这3点用药禁忌！

避免与质子泵抑制剂（PPI）和H2-受体拮抗剂同时使用。据健康受试者参与的试验结果显示,单用来那替尼与合用来那替尼和兰索拉唑(质子泵抑制剂)的效果比较发现，药物峰浓度（Cmax）由84.5ng•mL-1下降到24.5ng•mL-1；下降了71%。而来那替尼的暴露程度也下降了，AUC0-inf由1557ng•h•mL-1下降到542ng•h•mL-1，下降了65%。除此之外，达峰时间（Tmax）延长了1.5h，表观清除率CL/F(167vs.484L•h-1)及表观分布容积Vd/F(3333vs9960L)升高近3倍。因此，要避免与质子泵抑制剂合用，而H2-受体拮抗剂同样能使胃酸减少，因此也应避免合用。

避免同时使用强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂。同样在健康受试者的试验中发现, 来那替尼与强的CYP3A4抑制剂酮康唑合用后使来那替尼(240 mg单剂量口服给药)的Cmax和AUC分别增加321%和481%, 而与强的CYP3A4诱导剂利福平合用后来那替尼 (240 mg单剂量口服给药) 的Cmax和AUC分别降低76%和87%;来那替尼的活性代谢物M6和M7的AUC也减少37%~49%。因此应避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂合用。

除此之外，当患者出现3级肝功能异常应暂停用药，若出现4级肝功能异常时则应永久停药。

以上这3点来那替尼的用药禁忌早期乳腺癌患者都不要忘了！

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