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发表于:2021-04-29

标签:  帕博西尼

乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤之一,据统计,我国每年乳腺癌发病人数多达16.9万,死亡人数约4.5万,是中国女性第六位最常见的恶性肿瘤死亡原因。需要强调的是,乳腺癌并不只是女性的专利,男性乳腺癌患者约占乳腺癌患者的1%。


相关调查显示,在美国,2018年新诊断出约266120例浸润性乳腺癌,同年因乳腺癌死亡的女性患者约40290位。雌激素受体(estrogen receptor,ER)阳性的乳腺癌约占所有不同亚型的乳腺癌的60-70%,有效的内分泌治疗能够改善ER阳性的患者的预后,然而在接受内分泌治疗的患者出现内分泌耐药是不可避免的。因此,寻找新的治疗方法对于提高ER阳性的患者的预后至关重要。


帕博西尼是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,2015年2月3日美国FDA加速批准了帕博西尼联合来曲唑用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。2016年2月19日美国FDA根据一项随机对照III期研究(PALOMA-3)又批准了帕博西尼联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。


帕博西林适用于治疗雌激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。


 帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的活跃度非常高。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长,帕博西尼的售价在2200元左右。


在研究数据中显示,帕博西尼与来曲唑联合使用治疗比来曲唑单药治疗乳腺癌的效果更好,帕博西尼与来曲唑联合可以使乳腺癌无进展生存期延长一倍。


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