关节变形之前可以及时阻止，托法替布价格是多少？

发表于：2021-07-29

标签： 托法替布

如果人们的关节变形，那么可想而知生活有多么的不方便，基本上就不能生活自理了，所以这种情况应该在出现之前就杜绝。造成人们关节变形的类风湿关节炎就是其中一个，而治疗它则就需要托法替布登场了，那么托法替布价格多少呢？

JAK 家族共包括四个非受体酪氨酸激酶成员，即 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2，研究表明大多数激酶均含有一个蛋白序列和结构高度保守的 ATP 结合结构域，其可催化 ATP 中的磷酸基团转移至特定靶蛋白，使蛋白发生磷酸化并活化。托法替布则被设计为一种与 ATP 高度相似、但无磷酸基团的小分子化合物，这种结构相似性使其能与 ATP 竞争性结合并抑制 JAK 激酶活性。

托法替布治疗类风湿关节炎，给患者带来了希望，一盒规格是5mg*30s的价格在900元左右。

但托法替布对于不同 JAK 家族成员的抑制程度略有不同，对 JAK1（IC50=3.2nM）和 JAK3（IC50=1.6nM）的抑制效率明显高于 JAK2(IC50=4.1nM)，而对 TYK2 的抑制效率最低。我们都知道通常 JAK 通常以同源/异源二聚体形式传导活化信号，研究表明托法替布对 JAK1/JAK3 组合形式的二聚体存在有高度选择的抑制效应（IC50=56nM），JAK1/JAK2（IC50=287nM）次之，但是对 JAK2/JAK2 组合的抑制效应较弱（IC50=1377nM）。

另外，托法替布通过抑制细胞内 JAK 信号通路传导，抑制免疫细胞活化及促炎症细胞因子的释放，直接或间接抑制了包括 IL-6、TNF-a 等多个促炎症细胞因子的产生及效应，阻断炎症的级联放大反应，使 RA 患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗 RA 的目的。

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