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“天生我材必有用,千金散尽还复来”,达沙替尼片只为白血病患者而来!

发表于:2021-02-18

达沙替尼片是一种抗肿瘤药,早在2011年就已经获得了中国食药监局(CFDA)的批准,正式进入了中国市场,已经算是一款“老药”了。那么具体来说,达沙替尼片治什么病呢?


达沙替尼是一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服靶向药,主要用于对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。


慢性粒细胞性白血病是一种多发于中年人的血液系统的恶性肿瘤,患病后机体在各阶段产生大量中性粒细胞,这些细胞在骨髓内积聚影响机体的正常造血功能,在经历一定时间的慢性期后, 无一例外地进展为加速期和急变期,最终危及生命。


达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂,可以治疗包括甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。达沙替尼通过 3 个氢键与 ABL 蛋白的活化环结合,其中 2 个氢键位于 ATP 结合位点的铰链区,剩余的 1 个氢键由达沙替尼上的氨基与T315 的羟基形成,从而对于突变型 BCR-ABL 激酶进行抑制。经过系统治疗,疾病的控制率较高,患者5年生存率较高,部分患者生存期与常人接近,但需终身服药。


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