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乐伐替尼

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乐伐替尼在一线治疗中完胜索拉非尼!

索拉非尼是口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2007年成为第1个被食品和药物管理局(FDA)批准用于进展期肝细胞癌的靶向药物。


但在索拉非尼的试验中,索拉非尼取得了一定的生存获益,但是都选取了肝功能较好的CP—A级患者,并未包括CP—B或c级患者。所以对肝功能较差的患者需要谨慎使用。基于索拉非尼的疗效不甚理想,目前大量的临床试验探索肝癌的分子靶向药物治疗。但是III期临床均未显示出优于索拉非尼的疗效。舒尼替尼与布立尼布都是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在针对肝癌的III期临床试验中,。但是III期临床均未显示出优于索拉非尼的疗效。


乐伐替尼是日本某公司研制的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于VEGFR(1—3),RET,FGFR(1—4),e—KIT,PDGFR—d和PDGFR一8等靶点,同时具有抗肿瘤细胞增殖及抗血管生成作用。目前也被用于肝癌的一线治疗【点击咨询】


在乐伐替尼的III期临床试验中,由于乐伐替尼在II期临床表现出优异的中位1VrP,中位OS及客观缓解率(oaR)。随后开展了一项多中心、随机、双盲的III期临床研究,比较索拉非尼与乐伐替尼作为一线肝癌治疗的安全性及有效性。入组954例不可切除的肝癌患者,随机分配到乐伐替尼组(n=478)或者索拉非尼组(n=476)。主要的研究终点是比较OS,次要终点是无进展生存期(PFS)、TTP、ORR、安全性、耐受性。近期的研究结果提示,乐伐替尼在OS方面达到了非劣性的试验终点,在PFS,rI'TP,ORR方面显示出了明显的提高。副作用方面也与I/II期结果相似。


乐伐替尼一线治疗晚期肝癌,在总生存期方面非劣效于索拉非尼(sorafenib),在无进展生存期与客观缓解率显著优于索拉非尼。


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