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与其他肺癌EGFR药物相比,奥希替尼要更好吗?

肺癌是全球癌症相关性死亡的首要原因,其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占全部肺癌的85%。晚期NSCLC患者的传统治疗以第三代新药联合铂类药化疗为主,但疗效已达平台期,中位总生存期(OS)约为8个月,2年生存率约为12%,患者很难再从中进一步获益。


靶向治疗具有方便性、有效性、安全性等特点,在NSCLC治疗中受到高度重视,研究结果显示,靶向治疗可有效缓解NSCLC患者的临床症状,缩小癌灶,延长OS,提高生活质量。目前,已有多种分子靶向药物被应用于临床,并显示出其具有较好的疗效。

吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等属于第1代EGFR ̄TKI,Mok等研究发现,吉非替尼一线治疗东亚不吸烟及既往轻度吸烟的肺腺癌患者的效果优于卡铂联合紫杉醇。提示采用吉非替尼治疗EGFR突变的肿瘤预后较好,Zhou等研究发现,与常规化疗相比,厄洛替尼可延长EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的无进展生存期(PFS,且耐受性良好。


但令人遗憾的是,使用该药物治疗一段时间后,相当大比例的NSCLC患者会出现获得性耐药,他们的用药时间为9~11个月 。经过不断的改进,奥希替尼成为第一个应用于临床的第三代EGFR-TKIs,在结构上,他与突变形式的EGFR不可逆地结合,这在有效对抗T790M突变的同时也对抗了EGFR敏感突变,同时克服了第一代药物耐药和第二代药物的选择性问题。


具有相关突变的非小细胞肺癌患者在服用奥希替尼后一周左右会起效果,患者可以明显的感觉到症状有减轻,当然,由于患者对药物的敏感度与自身病情相关,因此药物的产生效果时间也会因人而异,奥希替尼见效的时间在不同的患者身上表现也会有差异,可以在服药满一个月后进行复查评估疗效。


靶向药物因具有靶向、安全等优点而日益受到患者的青睐,但长期使用后会产生耐药性,导致疾病进展。近年来,作用于EGFR T790M突变的第三代EGFR-TKIs奥希替尼的研发取得了突破性进展。临床数据表明,奥希替尼具有明显的疗效,作为一线药物治疗晚期NSCLC患者,这无疑会为NSCLC的治疗带来曙光。


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