靶向药物界的一大传奇——伊马替尼！一文涵盖伊马替尼“前世今生”、适用人群……

对于“替尼家族”，你了解多少？

要提到替尼这个大家庭，伊马替尼、吉非替尼、舒尼替尼都是我们熟悉的，作为一类新型生物靶向治疗肿瘤药物，替尼家族在治疗癌症方面功不可没。今天，我们就带着大家一起看看其中大名鼎鼎的伊马替尼。

首先给大家讲讲伊马替尼的“前世今生”。在上世纪80年代末，研究人员通过高通量筛选技术对化合物库进行筛选来找寻BCR-ABL蛋白抑制剂，结果发现一种2-苯氨基嘧啶的衍生物展现出了成药的潜力，于是接着通过增加甲基和苯甲酰胺等基团的修饰，使其药性增加。伊马替尼应运而生。

1998年6月，伊马替尼进入临床研究。随着在试验中不断凸显的优势，伊马替尼的试验结果也是让患者倍感欣慰：将五年生存期从30%一跃提高到80%。除此之外，在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。

基于此，伊马替尼被列入世界卫生组织的基本药物标准清单，被认为是医疗系统中“最为有效、最为安全，满足最重大需求”的基本药物之一。截止到现在，伊马替尼可谓是靶向药物界的一大传奇，美国食品药品监督管理局FDA历史上药物审核速度最快的一次。

说了这么多，最后我们再来看看伊马替尼的适用人群：费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病（Ph+CML）慢性期/加速期/急变期、成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）、儿童新诊断的费城染色体阳性的急性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）联合化疗、成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）均为被临床广泛证实可以显著获益的患病人群。