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阿比特龙

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阿比特龙与哪些药物互相作用?

前列腺癌是男性中仅次于肺癌的位居第二的致死性癌,具有很强的病理异质性,5年生存率仅28%。在前列腺癌的发生、发展中,雄激素信号轴(androgensignalingaxis,ASA)的作用非常关键.因此,通过药物去势或者外科手术去势以雄激素阻断疗法(androgendeprivationtherapy,ADT)应运而生。


阿比特龙是2011年4月最早由美国食品与药物管理局(FDA)批准与泼尼松(prednisone)联用治疗既往接受过含多烯紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(metastatic castration resistant prostate cancer,mCRPC)患者的新型抗肿瘤药物,能显著提高mCRPC患者无进展生存期(PFS)和总生存(OS)。


但是服用阿比特龙也有一定的注意事项,阿比特龙与以下药物有相互作用:


阿比特龙是SULT2A1和CYP3A4代谢酶的底物。有研究报道,同时服用利福平使阿比特龙的暴露降低近55%。这是由于利福平是CYP3A4的一个强诱导剂,大大促进了阿比特龙的体内代谢_。欧洲药品管理局(EMA)和美国FDA均建议避免阿比特龙与强的CYP3A4诱导剂合用。


镇咳药右美沙芬是CYP2D6代谢底物,有研究报道称,患者在服用右美沙芬的同时,服用阿比特龙能使右美沙芬暴露量增加2.9倍,可以证实阿比特龙是CYP2D6的强抑制剂。然而,同时服用CYP1A2的底物药物茶碱,对其浓度暴露并无明显影响。


患者同服吡格列酮时,由于吡格列酮是CYP2C8的代谢底物,阿比特龙抑制CYP2C8的活性从而使吡格列酮暴露量增加46%t捌。基于这些研究结果.服用阿比特龙当尽量避免与CYP2D6或者CYP2C8底物合用,尤其是那些治疗窗狭窄的药物。


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