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奥希替尼


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如何判断奥希替尼是否出现耐药?

表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是肺癌常见的驱动基因之一,非小细胞肺癌患者EGFR基因体细胞突变率在欧美及亚裔人群中分别占10%和30%~50%,尤其在亚裔不吸烟女性肺腺癌患者中其突变比例高达60%。


奥希替尼为靶向EGFR激活和抗性(T790M)突变的口服、不可逆、选择性抑制剂,是一种单苯胺基嘧啶小分子,其丙烯酰胺基与EGFR基因催化域AT P结合位点边缘的C797形成共价结合,从而与特定的EGFR突变形式(L858R,19Del和含有T790M的双突变)进行不可逆结合。


针对EGFR突变的第三代靶向药奥希替尼可用于一二代靶向药物耐药,但同时奥希替尼也避免不了会出现耐药。


奥希替尼耐药的周期大约在10月左右,具体的时间跟患者自身的情况有关。然而,特异性的第四代靶向药并未出现。那么患者要如何判断服药奥希替尼后是否发生耐药了呢?


不过是疾病的进展,还是耐药的发生,在绝大多数情况下要以影像学为准,可测量病灶增大超过20%或出现了新的转移灶,就是耐药。


对于患者自身而言,如果患者出现一般情况变差、体力下降、症状加重、肿瘤标志物升高等,均不能作为独立的判断标准。在临床工作中,经常遇到病友及家属单独凭症状加重或者肿瘤标志物升高,就“武断”地判定药物已经耐药,匆匆忙忙停药或者更换方案,这是不没有科学依据的。


如果患者在自身感知方面,可能会出现疼痛感增强,咳嗽加剧等情况。患者可以到医院做一个加强CT复查,如原病灶尺寸增大或者出现癌细胞有转移,扩散等情况发生时,说明对于奥希替尼出现了耐药。


综上所述,患者在服用奥希替尼期间应定期随访医院进行复查,及时发现耐药的出现,在奥希替尼耐药后,尽早的在医生建议下更换新的有效治疗方案。


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