现在临床使用的抗抑郁药主要有五大类构成：单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、五羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂、多巴胺摄取抑制剂及选择性去肾上腺素（NA）再摄取抑制剂。
1  单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂是 20 世纪 50 年代最早发现的抗抑郁药，当时被广泛应用且有一定疗效。主要分为肼类及非肼类两种，具体的品种主要有异卡波肼、苯乙肼及环苯丙胺等。现在临床应用的主要品种为吗氯贝胺。主要应用于单相和双相内源性抑郁症、深度或慢性非内源性抑郁症。
2  三环类抗抑郁药
三环类抗抑郁药从 20 世纪 50 年代以来一直是临床上应用的主要品种，垄断抗抑郁药市场长达30 年之久，主要品种有阿米替林、氯丙嗪、多塞平及氯米帕明。目前应用最广泛的是氯米帕明。作用机理：抑制神经元对释放于突触间隙的去甲
肾上腺素（NA）和 5- 羟色胺（5-HT）的再摄取，又以抑制5-HT的再摄取为主，使突触间隙单按氧化酶含量提高而产生抗抑郁作用，从而有效地治疗抑郁症。
3  5- 羟色胺再摄取抑制剂
此类药物目前已达三十多种，主要应用的有文拉法辛（怡诺思）、度洛西汀、米氮平、盐酸氟西汀、盐酸舍曲林、氢溴酸西酞普兰、盐酸帕罗西汀及马来酸氟伏沙明，被喻为抗抑郁药的“五朵金花”。
4 多巴胺重摄取抑制剂
 此类药物的代表品种为安非他酮，是英国葛兰素史克公司的抗抑郁药，1989年上市，1996年获美国FDA批准。作用机理：本品对5-HT或去肾上腺素的摄取及单胺氧化酶活性均无明显影响，因能阻滞多巴胺（DA）再摄取从而产生抗抑郁作用。
5  选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
本类药物的代表品种为瑞波西汀，由Pharma-cia公司开发，于1997年在英国上市，为该类药中惟一一个上市药，并已在世界多个国家作为抗抑郁药使用。