在生活的万般刁难下,留住布格替尼你就是胜利者!
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布格替尼
ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,2007年科学家首次发现肺癌中存在着具有转化活性的EML4-ALK基因重排现象,这种基因重排,可以促使肺癌发生和进展。
在所有的非小细胞肺癌中,大约有3-5%的患者存在ALK基因重排阳性,看似比例很低,不过,年轻、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率可达25%-30%。病理类型为含印戒细胞的粘液型或实性腺癌中,ALK融合发生率更高,达到46.2%。更重要的是,ALK基因突变被认为是“钻石突变”,因为相比较EGFR基因突变的靶向治疗,ALK抑制剂的作用效果更显著。
针对非小细胞肺癌的ALK抑制剂目前已经三代同堂,分别是一代的克唑替尼,二代的色瑞替尼、阿来替尼、布格替尼,三代的劳拉替尼。
布格替尼是能同时针对EGFR和ALK双靶点非小细胞肺癌靶向药,又017年在美国获批上市。布格替尼的主要适应症是治疗经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌,目前一盒布格替尼的售价在2900元左右。
布格替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%,布格替尼有个显著特点是同时具备针对EGFR和ALK两个靶点,除了用于克唑替尼和阿来替尼耐药患者之外,可以与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物奥西替尼的耐药问题。
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