卡马西平作为临床广泛使用的一线广谱抗癫痫药物，可增高γ-氯基丁酸(GABA)的抑制功能 ，阻止脑部异常电位活动向周围脑组织扩散，并通过降低细胞膜对钠离子和钙离子的通透性，使其兴奋性下降，从而阻止癫痫的发作。卡马西平同时也是一种酶诱导药，能诱导肝脏内的CYP3A4酶，如果多药联合使用，在加强自身诱导代谢的同时，也会降低扑米酮、苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥、氯硝西泮等的血药浓度，为减少药物交叉作用和不良反应，多主张单药治疗癫痫。

    患者由于遗传，体质等因素，在用药效果和毒副反应表现为较大的个体差异性。由于抗癫痫用药具有一定的盲目性，且服药周期长，较大的用药剂量容易导致头晕，恶心，肝功能损害等一系列毒副反应，因此一般主张用药时从小剂量开始，在初始阶段可以半量使用，至稳定后逐渐增量，尽量以最小剂量达到最佳疗效。为了准确评估用药效果，在用药过程中可同时配合血药浓度监测，根据有效血液浓度即时调整用药剂量，从而比较准确的控制疗效。