EGFR是非小细胞肺癌患者最常见的基因突变，相应的靶向药物EGFR-TKI也已上市多年。根据一些约定俗成的说法，EGFR-TKI目前分为三代：

第一代为吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼；

第二代有阿法替尼、Dacomitinib；

第三代，目前仅有一款奥希替尼上市。

通常情况下，晚期非小细胞肺癌患者经基因检测确认EGFR突变后会先采用第一代EGFR-TKI治疗。但遗憾的是，几乎所有服用EGFR-TKI的患者到最后都会耐药，而导致耐药最重要的原因就是T790M突变。因此，克服T790M突变导致的耐药就是新一代EGFR-TKI的使命，奥希替尼的就是其中的佼佼者。